肿瘤是一种严重危害人类生命与健康的疾病，氮芥类药物属于细胞毒类药物，是最早应用于临床的非结构专一性抗肿瘤生物烷化剂。自问世以来，氮芥类药物研究开发活跃，在治疗肿瘤方面发挥了重要作用。但氮芥类化合物在抑制和杀伤肿瘤细胞的同时会产生许多严重的副反应，如恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等。科研工作者研究的热点是在药物分子中引入亲肿瘤的杂环对氮芥类化合物的载体部分进行结构修饰，以达到提高选择性和降低毒性的目的。而通过抑制CDKs的活性就可以达到治疗癌症等增生性疾病的目的。CDK2是CDKs家族中的一员，吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物是一类新型的CDK2抑制剂，是近年来抗肿瘤药物的研究热点之一。该类化合物的母环是由一个吡唑环和一个嘧啶环组成的稠杂环，作为CDK2抑制剂的吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物为载体与氮芥类化合物相连接后，有其成为特异性和靶向性肿瘤的潜在可能性。然后使用MTT法，测定不同的目标化合物对两种癌细胞HepG2和MCF-7 增殖的抑制能力，测定其对肿瘤细胞的抑制效果，结果发现这些产物对癌细胞其抑制效果较好。