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中文题名:

 6-氟色满-2-羧酸的不对称合成    

姓名:

 司艳云    

保密级别:

 公开    

学科代码:

 070301    

学科专业:

 化学    

学生类型:

 学士    

学位:

 理学学士    

学位年度:

 2015    

学校:

 北京师范大学    

校区:

 北京校区培养    

学院:

 化学学院    

第一导师姓名:

 张站斌    

第一导师单位:

 北京师范大学化学学院    

提交日期:

 2015-05-29    

答辩日期:

 2015-05-19    

中文关键词:

 6-氟色满-2-羧酸 ; 不对称合成 ; 苯乙胺    

中文摘要:
6-氟色满-2-羧酸是制备新型抗高血压药奈必洛尔的关键中间体,本文使用4-氟苯酚为原料,经过甲基化、Friedel-Crafts酰基化合成4-(4-氟-2-苯酚)-4-氧代-2-丁烯酸。后者与(S)-α-苯乙胺反应得到相应酰胺,再在碱性条件下环化,最终经过催化氢化、水解等一系列反应得到具有光学活性的6-氟色满-2-羧酸。
外文摘要:
6-Fluorochroman-2-carboxylic acid is a key intermediate of the synthesis of Nebivolol, a new antihypertensive agent. In this article (E)-4-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-4-oxobut-2-enoic acid was prepared from 4-fluorophenol by methylation and subsequent Friedel-Crafts acylation. The acid reacted with (S)-α-Phenylethylamine to give the corresponding amide which cyclized in basic condition. Finally hydrogenation and hydrolysis achieved optical activity 6-fluorochroman-2-carboxylic acid.
馆藏号:

 本070301/15106    

开放日期:

 2015-05-29    

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