中文题名: | 6-氟色满-2-羧酸的不对称合成 |
姓名: | |
保密级别: | 公开 |
学科代码: | 070301 |
学科专业: | |
学生类型: | 学士 |
学位: | 理学学士 |
学位年度: | 2015 |
学校: | 北京师范大学 |
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第一导师姓名: | |
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提交日期: | 2015-05-29 |
答辩日期: | 2015-05-19 |
中文关键词: | 6-氟色满-2-羧酸 ; 不对称合成 ; 苯乙胺 |
中文摘要: |
6-氟色满-2-羧酸是制备新型抗高血压药奈必洛尔的关键中间体,本文使用4-氟苯酚为原料,经过甲基化、Friedel-Crafts酰基化合成4-(4-氟-2-苯酚)-4-氧代-2-丁烯酸。后者与(S)-α-苯乙胺反应得到相应酰胺,再在碱性条件下环化,最终经过催化氢化、水解等一系列反应得到具有光学活性的6-氟色满-2-羧酸。
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外文摘要: |
6-Fluorochroman-2-carboxylic acid is a key intermediate of the synthesis of Nebivolol, a new antihypertensive agent. In this article (E)-4-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-4-oxobut-2-enoic acid was prepared from 4-fluorophenol by methylation and subsequent Friedel-Crafts acylation. The acid reacted with (S)-α-Phenylethylamine to give the corresponding amide which cyclized in basic condition. Finally hydrogenation and hydrolysis achieved optical activity 6-fluorochroman-2-carboxylic acid.
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馆藏号: | 本070301/15106 |
开放日期: | 2015-05-29 |