Sigma（σ）受体与细胞功能、体内生物过程以及CNS许多神经精神疾病有关，已经成为发展神经精神疾病药物的新靶点。根据其药理学性质等目前至少有两种亚型被确认：即σ1型σ2型受体。σ1型受体与精神分裂症、抑郁症、早老性痴呆等神经精神疾病、可卡因成瘾以及学习记忆等密切相关。而σ2型受体由于在快速增殖细胞中的表达比在静态细胞中的表达高10倍，所以它可以作为细胞增殖的生物标志。研究表明，吲哚类化合物、苯哌啶类等化合物对于σ受体有较高的亲和性。 Click化学的优点十分明显，目前已经广泛应用于放射性药物合成，但应运用到σ受体配体的合成中却未见报道。 本文设计并运用Click化学方法合成了1个吲哚类σ受体配体和4个苯并哌啶类σ受体配体，研究不同链长的烷基对苯哌啶类σ受体配体亲和性的影响，以及三唑环在σ受体配体中的药理活性。为进一步研究σ受体配体的药效团以及合成策略提供参考。