尽管近年来医学水平发展迅速，但恶性肿瘤（癌症）仍是威胁人类健康的常见病和多发病。据世界卫生组织数据显示，到2020年前，全球癌症发病率将增加50%，即每年将新增1500万癌症患者，不仅如此，癌症的死亡人数也在全球迅猛上升，2007年全球共有760万人死于癌症，2030年这个数字可能会增至1320万。而且，全球20%的新发癌症病人在中国，24%的癌症死亡病人在中国。恶性肿瘤的治疗被世界各国政府和社会广泛关注，进行抗肿瘤创新药物的研究也成为科研工作者们的研究热点。 随着肿瘤基因学和肿瘤分子靶向治疗技术的的发展，研究者们逐渐认识到肿瘤的形成与细胞信号传导通路失调导致的细胞的无限增殖有关，因此表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂成为新的研究热点。表皮生长因子受体（EGFR）的信号传导关乎细胞的凋亡、增殖、分化、迁移和细胞周期循环,通过对EGFR结构的分析，科研工作者将选择其特定部位作为靶点，干扰其信号传导，作为开发抗肿瘤药物的新思路。 喹唑啉类化合物是含有嘧啶杂环的一类重要化合物，在医药和农药中具有广泛的生理活性而备受关注。喹唑啉类化合物由于其良好的药效团结构，是许多肿瘤靶标酶的抑制剂，已成为抗肿瘤类药物的研究热点，常见的抗肿瘤类喹唑啉化合物主要有酪氨酸激酶抑制剂类、叶酸拮抗剂类、胸苷酸合成酶抑制剂类、激酶抑制剂类和其他一些新发现的作用靶点等类型。研究发现，4-苯胺喹唑啉类化合物具有良好的抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶表达的活性，其代表药物吉非替尼、凡德他尼等都已运用于临床治疗中。 在本文中，以2-氨基-4-氯苯甲酸为基础设计合成了6个4-苯胺喹唑啉类化合物，这些新的化合物已经谱图鉴定。对4-苯胺喹唑啉类化合物的合成做出了一些积极的尝试，并取得了初步的积极实验结果，希望对新型抗肿瘤药物的研究有一定的意义。