钙调蛋白磷酸酶(Calcineurin,CN)是目前已知的唯一一种活性受细胞内第二信使Ca2+/CaM调节的蛋白磷酸酶,广泛分布于哺乳动物的各种组织器官,尤以脑中含量最高。CN不仅参与多种生理功能如T细胞的活化与IL-2的表达、学习记忆、细胞凋亡等的调节,在其中发生重要的作用,而且与一些重大疾病如老年性痴呆自身免疫性疾病等的发生密切相关。在这些相关的疾病中,研究得较多且研究成果基本取得共识的是当体内CN的活性降低时,细胞骨架相关蛋白tau因子等会发生过磷酸化而诱发老年性痴呆。特别是CN作为免疫抑制药物FK506和CsA的专一性作用靶酶被发现后,为CN的体内功能的研究提供了重要的手段,也揭开了以CN为靶酶的免疫抑制药物研究的序幕,一大批对CN有抑制作用的药物或先导化合物得以发现,但以CN为靶酶的激活剂的研究相对很少。由于CN的活性与老年痴呆的发生、免疫抑制药物FK506/CsA的并发症和免疫功能低下直接相关,因此研究以CN为靶酶的激活剂具有十分重要的理论意义和实际应用价值,特别是在老年性痴呆的治疗、免疫调节等方面具有非常重要的价值。另外,寻找直接作用于CN并专一性抑制CN酶活性且毒副作用小的天然活性小分子对器官移植和研究CN功能和结构也具有相当重要的理论和应用价值。